Здоровый дух в здоровом теле - Здоровье - Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Карбамазепин является производным дибензоазепина. Этот препарат обладает следующим действием:

  • противоэпилептическим;
  • нейротропным;
  • психотропным;
  • антидиуретическим.

В основном его используют в качестве противосудорожного препарата во время глубоких судорожных припадков — при тонико-клонических эпилептических приступах, а также при фокальной психомоторной эпилепсии. Препарат в умеренной степени имеет нормотимическое действие.

Карбамазепин

И хотя механизм его действия до конца фармакологами еще не изучен, в целом лекарство имеет сходство с такими противоэпилептическими препаратами — производными гидантоина как Дифенилгидантоин и Фенитоин.

История создания

Карбамазепин открыл в 1953-м году химик Вальтер Шиндлер в швейцарском Базеле. Спустя несколько лет — в 1960-м – им же был разработан метод синтеза данного препарата, тогда как его противоэпилептические свойства обнаружились гораздо позже.

В 1962-м Карбамазепин уже был на рынке первым препаратом, который позволял лечить такой недуг как невралгия тройничного нерва. С 1965-го года его в Великобритании стали использовать в качестве противосудорожного средства. В США Карбамазепин был одобрен с 1974-го года.

В 1971-м году японскими докторами Такезаки и Ханаокой впервые был использован Карбамазепин при терапии маниакальных синдромов у тех пациентов, которые были невосприимчивы к антипсихотикам, поскольку препараты лития в Японии в то время еще не были доступны.

Почти в то же время доктор Окума, работающий независимо от коллег, смог с успехом использовать Карбамазепин в тех же целях. Оба эти исследования выявили как противоэпилептические характеристики данного лекарственного средства, так и его те свойства, которые позволяли подавлять агрессию.

Вот почему на протяжении семидесятых годов прошлого столетия Карбамазепин широко исследовался и на предмет излечения от биполярных расстройств.

В нашей стране Карбамазепин в качестве лекарственного средства впервые зарегистрировали в мае 1997-го под номером 97/167/1. На сегодняшний день лекарство широко представлено на фармацевтическом рынке под самыми различными торговыми наименованиями, его можно найти и в виде дженериков.

Фармакокинетика

Карбамазепин внесен в перечень жизненно необходимых важнейших лекарственных средств. Будучи противоэпилептическим препаратом, он, стабилизируя мембраны перевозбужденных нейронов, имеет свойство подавлять серийные разряды нейронов, тем самым снижая синаптическую передачу от возбуждающих импульсов.

Такое фармакокинетическое воздействие достигается, как считают специалисты, за счет блокады натриевых каналов. В результате Карбамазепин предотвращает повторное возникновение натрий-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах и снижает высвобождение нейромедиаторов глутаматов.

Психотропное действие, которое оказывает Карбамазепин, по большей части обусловлено угнетением обменного процесса добамина и норадреналина. Карбамазепин снижает тревогу, уменьшает частоту приступов, минимизирует депрессию и раздражительность, сводя на нет агрессивность больных таким недугом как эпилепсия. При этом влияние на когнитивные функции у пациентов-эпилептиков вариабельно.

Карбамазепин предупреждает появление пароксизмальных болей на начальной стадии такого заболевания как невралгия тройничного нерва. При этом синдромы алкогольной абстиненции также сводятся к минимуму: повышается порог судорожной готовности и снижается повышенная нервная возбудимость больных, а также тремор и нарушения походки. Карбамазепин используется также для лечения аффективных расстройств: в этом случае врачи его назначают в качестве антипсихотического и нормотимического препарата.

У больных несахарным диабетом Карбамазепин снижает диурез и уменьшает чувство жажды. Абсорбция препарата медленная, зато достаточно полная, причем, прием пищи не влияет существенно ни на скорость, ни на степень всасывания. После однократного приема эффект достигается через двенадцать часов.

Равновесные концентрации после приема такого препарата как Карбамазепин в плазме достигаются уже через одну-две недели. У пациентов в это время наблюдаются существенные индивидуальные различия в значениях равновесных концентраций терапевтического диапазона.

Связь с белками плазмы крови – семьдесят-восемьдесят процентов. Концентрация неизмененного препарата в спинномозговой жидкости и слюне прямо пропорциональна количеству активного вещества, несвязанного с белками, и составляет от двадцати до тридцати процентов.

От чего лечит препарат Карбамазепин

Показания к применению препарата Карбамазепин, многочисленны:

  • эпилепсия — Карбамазепин назначается в качестве монотерапии или же в составе комплексной терапии при сложных и простых парциальных припадков как с потерей, так и без потери сознания, с вторичной или без генерализации, а также при генерализованных тонико-клонических припадках;
  • при смешанных формах эпилептических припадков;
  • при острых маниакальных состояниях;
  • в качестве поддерживающей терапии биполярных аффективных расстройств для профилактики обострения или снижения выраженных клинических проявлений;
  • при комплексной терапии во время синдрома алкогольной абстиненции;
  • для снятия болевого ощущения такого недуга как межреберная невралгия (слева);
  • симптомы невралгии тройничного нерва — идиопатические, при рассеянном склерозе;
  • при идиопатической невралгии языкоглоточного нерва;
  • для снятия болевого синдрома при диабетической невропатии;
  • при полиурии и полидипсии нейрогормональной природы во время несахарного диабета.

Как принимать Карбамазепин

Независимо от того, от чего назначен препарат Карбамазепин, его принимают внутрь, не связывая прием с режимом еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Чаще всего при эпилепсии Карбамазепин специалисты предпочитают назначать в качестве монотерапии. Лечение следует начинать с небольшой суточной дозы, которая в последующем медленно повышается до получения оптимального эффекта. Карбамазепин к уже проводимой противоэпилептической терапии присоединяется постепенно.

Для взрослых пациентов, больных эпилепсией, начальная доза составляет 100-200 мг один-два раза в сутки. Затем доза медленно повышается до 400 мг. В этот период Карбамазепин нужно принимать три-четыре раза в сутки, так, чтобы максимальная суточная доза составляла 2000 мг.

Если детям в возрасте до пяти лет для монотерапии эпилепсии назначается Карбамазепин, то пить его нужно вначале дозами 20-60 мг в сутки с постепенным повышением на 20-60 мг через каждые два дня. У детей с пяти лет начальная доза — 100 мг/сут, с последующим ее повышением на 100 миллиграмм в неделю.

Поддерживающей дозой для детей является доза 10-20 миллиграмм на килограмм массы тела. Принимать ее нужно за сутки в два-три приема. Чтобы обеспечить точное дозирование для детей до пяти лет, лучше отказаться от таблеток и использовать жидкие пероральные лекарственные формы, в которых выпускается Карбамазепин.

При лечении невралгии тройничного или языкоглоточного нерва начальная доза лекарства составляет 200-400 мг в сутки. Затем ее постепенно повышают, но не более чем на 200 мг за день, вплоть до получения полного эффекта — прекращения болей.

Карбамазепин при алкогольном абстинентном синдроме принимает в средней дозе — 200 мг — по три раза в сутки. В особенно тяжелых случаях на первое время доза можно быть повышена до 400 миллиграмм. Карбамазепин в начале лечения при наличии тяжелых явлений абстиненции назначают в комплексе с дезинтоксикационной терапией, а также с седативными и снотворными средствами.

При полиурии и полидипсии при несахарном диабете Карбамазепин назначается в следующих средних дозах:

  • для взрослых она составляет двести миллиграмм два-три раза в сутки;
  • для детей дозировка подбирается с учетом возраста и массы тела ребенка.

При болевом синдроме во время диабетической невропатии назначается доза в 200 мг на два-четыре приема.

Побочные действия

Карбамазепин, как и многие другие сильные противосудорожные препараты, может привести к развитию определенных побочных эффектов. Поэтому самостоятельный прием данного препарата может привести к самым непредсказуемым последствиям.

В центральной нервной системе Карбамазепин может привести:

  • к атаксии;
  • головокружению;
  • общей слабости и сонливости;
  • к глазодвигательным нарушениям;
  • к головной боли;
  • нистагму;
  • парезу аккомодации;
  • тикам, тремору;
  • орофациальной дискинезии;
  • к хореоатетоидным расстройствам;
  • периферическому невриту;
  • дизартрии;
  • парестезии, парезу;
  • мышечной слабости.

В сердечно-сосудистой системе Карбамазепин может привести:

  • к понижению или повышению артериального давления;
  • нарушению внутрисердечной проводимости;
  • коллапсу;
  • брадикардии;
  • аритмии;
  • атриовентрикулярной блокаде с обмороками;
  • к развитию или усугублению застойной сердечной недостаточности;
  • к обострению ишемической болезни сердца, в том числе к учащению или появлению приступов стенокардии;
  • к тромбоэмболическому синдрому;
  • к тромбофлебиту.

Карбамазепин грозит пищеварительной системе сухостью во рту, рвотой, тошнотой, запором или диареей, болью в животе, стоматитом, глосситом, панкреатитом.

Что касается мочеполовой системы, то если долго принимать Карбамазепин, то можно приобрести:

  • почечную недостаточность;
  • интерстициальный нефрит;
  • нарушения в функции почек — гематурию, альбуминурию, олигурию, азотемию;
  • задержку мочи или учащенное мочеиспускание;
  • импотенцию.

Для эндокринной системы и обмена веществ Карбамазепин чреват гипонатриемией, увеличением массы тела, отеками, увеличением уровня пролактина, понижением уровня L-тироксина (свободного Т4 или ТЗ), повышением уровня тиреотропного гормона, остеомаляцией, нарушениями кальциево-фосфорного обменного процесса в костной ткани, гипертриглицеридемией, гиперхолестеринемией.

Если долго или без дозировки принимать Карбамазепин, то в опорно-двигательном аппарате могут наступить артралгия, реже – судороги или миалгия. Для печени Карбамазепин опасен повышением активности гамма-глутамилтрансферазы или щелочной фосфатазы, «печеночных» трансаминаз, гепатитом, печеночной недостаточностью.

Кроме того, Карбамазепин при длительном или недозированном приеме отрицательно воздействует на органы кроветворения, вызывая тромбоцитопению, лейкоцитоз, эозинофилию и т. д., на органы чувств, приводя к таким патологиям как изменение восприятия звука, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивиту, гипо- или гиперакузии и т. д.

Взаимодействие

Карбамазепин практически несовместим с МАО ингибиторами. Он увеличивает гепатотоксичность изониазида и снижает эффект антикоагулянтов и противосудорожных средств — производных гидантоина или сукцинимиды. Не взаимодействует Карбамазепин и с барбитуратами, Клоназепамом, Примидоном, Вальпроевой кислотой. Фенотиазины, Пимозид и тиоксантены могут усиливать угнетение ЦНС.

Нельзя совмещать Карбамазепин с Циметидином, Кларитромицином, Дилтиаземом, Верапамилом, Эритромицином, Пропоксифеном, поскольку в результате их одновременного приема снижается метаболизм и возрастает риск токсического воздействия.

Карбамазепин снижает также активность кортикостероидов и эстрогенов, а также эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и хинидина. На фоне ингибиторов карбоангидразы, которые содержит Карбамазепин, возрастает риск нарушения остеогенеза.

Противопоказания

Согласно инструкции, Карбамазепин спеуиалисты запрещают использовать при следующих состояниях:

  • при угнетении в анамнезе костномозгового кроветворения;
  • при AV-блокаде;
  • печеночных порфириях;
  • при единовременном применении совместно с ингибиторами МАО, в том числе и в течение двух недель после отмены их;
  • при гиперчувствительности к любому из компонентов, которые включает в себя Карбамазепин.

Препарат Карбамазепин применяется с некоторой осторожностью, если диагностированы: гиперплазия предстательной железы;

повышено внутриглазное давление;

  • при смешанных формах эпилептических приступов, в том числе и при абсансе;
  • гипотиреоз;
  • низкий уровень лейкоцитов или тромбоцитов;
  • люди в пожилом возрасте;
  • гипонатриемия разведения;
  • сердечная, печеночная или почечная недостаточности.

Форма выпуска

Препарат Карбамазепин выпускается в виде плоскоцилиндрических таблеток белого цвета, в каждой из которых содержится по двести миллиграмм действующего вещества карбамазепин. Вспомогательными веществами являются:

  • тальк;
  • магния стеарат;
  • картофельный крахмал;
  • кремния диоксид коллоидный — аэросил;
  • полисорбат — твин-80;
  • повидон или поливинилпирролидон.

В картонных упаковках, которые, как видно на фото, имеют бело-синюю расцветку, содержится от одного до пяти блистеров, в каждом из которых содержится по десять таблеток.

И помните что принимая таблетки без консультации с врачем вы действуете на свой страх и риск, на сегодняшних день мы рекомендуем обращаться к специалистам, и не факт что это дорого стоит — здоровье за деньги не купишь — помните об этом!



Добавить комментарий

* Copy This Password *

* Type Or Paste Password Here *